Phương pháp tạo hạt ướt trong bào chế viên nén là gì
|
Show
 1 (20%) 2 votes Tạo hạt là quá trình cơ bản trong quy trình sản xuất, nhất là thuốc viên và một trong những quá trình tạo hạt được áp dụng nhiều nhất là tạo hạt ướt. Tạo hạt ướt là quá trình tạo hạt bằng cách nhào trộn hỗn hợp bột với tá dược dính hay nước( khi tá dược dính đã được trộn vào hỗn hợp bột). theo lý thuyết có thể giải thích theo hai cách:
2. Cơ chế liên kết tiểu phâna. Lực liên kết tạo hạt: Trong quá trình tạo hạt, các tiểu phân liên kết với nhau nhờ lực liên kết hình thành giữa các phân tử. Các liên kết này cần đủ mạnh để hạt không bị vỡ và đủ vững.
-lực tĩnh điện: có thể tạo ra liên kết bột trong giai đoạn sấy khô nhưng không đóng vai trò quan trọng đối với độ bền của hạt khô – lực van der waals mạnh hơn lực tĩnh điện nhưng chỉ quan trọng trong tạo hạt khô, chúng ảnh hưởng đến độ bền của hạt. b. Cơ chế tăng kích thước hạt trong quá trình tạo hạt ướt, các hạt tăng dần kích thước theo một số cơ chế sau
Trên thị trường hiện nay đã có rất nhiều dạng bào chế ở nhiều thể trạng khác nhau như thuốc rắn có thuốc bột, thuốc cốm, viên nén, viên nang, thuốc bán rắn có mỡ, kem, gel… tất cả đều rất phổ biến, trong đó, dạng viên nén vẫn luôn thường được xem như biểu tượng của thuốc. Bài viết dưới đây sẽ cho biết tổng quan về những đặc điểm của một viên nén. Viên nén là gì?Viên nén là một dạng thuốc rắn mà thành phần của nó bao gồm dược chất, tá dược với hàm lượng, tỷ lệ thích hợp trộn với nhau và qua kỹ thuật bào chế để tạo nên hình dạng, kích thước, đạt các tiêu chuẩn theo quy định. Phân loạiCó rất nhiều cách phân loại viên nén, theo phương pháp sản xuất viên nén được chia làm ba loại:
Các loại thuốc nén phải được cân nhắc lựa chọn dạng nào trước khi đưa vào sản xuất, điều này phụ thuộc vào khả năng chịu nén, trơn chảy của dược chất, tỷ lệ dược chất với tá dược và đặc tính lý hóa, độ bền của dược chất với nhiệt và ẩm. Theo hình thức bên ngoài, viên nén được phân theo hình dạng (hình tròn, hình tim, hình trứng, hình thuôn…), kích thước hoặc các dạng bao (bao đường, bao film), cách phân loại này có thể giúp nhận biết, bảo quản, phân biệt các biệt dược cùng hoạt chất, cùng tác dụng. Cách sử dụng viên nén cũng là một khía cạnh để phân loại, nó bao gồm viên áp má, viên đặt dưới lưỡi, viên ngậm, viên nhai, viên pha hỗn dịch, viên cấy…cách chia này giúp bệnh nhân hiểu nhanh được phải dùng thuốc như thế nào. Một số nén đặc biệt kéo dài tác dụng hoặc tránh phá hủy thuốc như viên giải phóng chậm, giải phóng kéo dài, viên trì hoãn giải phóng, viên bao tan trong ruột, viên bao có kiểm soát giải phóng… Theo các phân loại này, người ta chia thành 3 loại chính: Viên phóng thích hoạt chất tức thời (viên quy ước) gồm các viên uống thông thường, tan trong dạ dày, viên ngậm, đặt dưới lưỡi, nhai, viên sủi,… các viên này giải phóng nhanh và hoàn toàn sau khi uống hoặc được hòa tan rồi uống, vì thế thời gian tác dụng thường ngắn (4-8 giờ). Viên phóng thích hoạt chất trễ là viên không giải phóng ngay mà đến một thời điểm hoặc vị trí nào đó viên mới bắt đầu giải phóng và tốc độ giải phóng nhanh như viên quy ước, tiêu biểu cho nhóm này là viên bao tan trong ruột sử dụng cho thuốc kém bền với acid dịch dạ dày nên cần được bảo vệ bằng màng bao, khi xuống đến ruột non mới bắt đầu giải phóng. Viên phóng thích hoạt chất biến đổi gồm các viên giải phóng kéo dài (thời gian tác dụng tối thiểu phỉ gấp đôi viên quy ước) thường sử dụng các tá dược khác kéo dài thời gian giải phóng dược chất, có thể kết hợp phóng thích chậm với phần liều duy trì và phóng thích nhanh với liều khởi đầu hoặc giải phóng theo đợt. Ưu, nhược điểm của viên nénƯu điểm nổi bật chungViên nén là loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất, thuốc được chia liều chính xác cho từng viên, tiện sử dụng, tương đối an toàn, dễ bảo quản, lưu trữ, vận chuyển và mang theo. Thuốc thường được dùng uống, có kích thước nhỏ, dễ che dấu mùi vị hơn thuốc bột, cốm và các loại thuốc lỏng khác. Thuốc có ưu điểm hơn đường tiêm truyền là an toàn, tránh nhiễm khuẩn khi dùng, nếu uống nhầm hoặc ngộ độc thuốc có thể xử lý bằng gây nôn, rửa ruột để tránh hấp thu vào máu. Viên nén có thể che dấu được mùi vị Viên nén dễ đóng gói, bảo quản và thường có tuổi thọ cao hơn nhiều loại thuốc khác do nó là một khối rắn, dược chất ít bị tiếp xúc với môi trường xung quanh. Ngày nay, viên nén hầu hết đều được sản xuất theo quy mô công nghiệp quy trình tự động hóa nên tiết kiệm thời gian, nhân công lao động chi phí,giá rẻ hơn những dạng khác. Nhược điểmKhông phải hoạt chất nào cũng có thể bào chế dưới dạng viên nén do chịu nén kém hoặc hàm lượng dược chất rất lớn, kém bền qua đường uống, các hoạt chất lỏng như tinh dầu, phenol,… hoặc các hoạt chất gây cháy nổ khi nén viên. Khi sử dụng viên nén uống có thể gây kích ứng, viêm loét đường tiêu hóa do giải phóng hoạt chất tại một vị trí với nồng độ cao. Không dùng thuốc được cho một số đối tượng đặc biệt như người hôn mê, trẻ sơ sinh, người già khó nuốt… Khả năng giải phóng dược chất của viên nén nói chung chậm, không ổn định bằng các dạng bào chế khác và sinh khả dụng kém hơn khi cùng so sánh trên một hoạt chất. Kỹ thuật bào chếDập thẳngViên nén sản xuất bằng phương pháp dập thẳng cần có yêu cầu về dược chất chỉ chiếm tỷ lệ nhỏ so với tá dược, có tá dược chuyên dụng để tăng độ trơn chảy, chịu nén tốt cho khối bột. Khối bột chỉ cần đưa vào cối và nén trực tiếp nên thao tác nhanh, ít ảnh hưởng độ ổn định của dược chất. Các giai đoạn sản xuất cũng được rút ngắn hơn các phương pháp khác thuốc được làm nhỏ và phân loại kích thước tiểu phân sau đó trộn với tá dược rồi đem lên dập viên, tuy nhiều ưu điểm thế nhưng không phải dược chất nào cũng dập thẳng được như dược chất chịu nén kém và chiếm tỷ lệ cao, tỷ trọng thấp, khó đồng đều khi trộn. Tạo hạt ướtQuá trình tạo hạt ướt cần thêm công đoạn làm ẩm khối bột, rây hạt, sấy và sửa hạt nên các dược chất kém bền với ẩm và nhiệt sẽ bị phá hủy khi sản xuất theo cách này so với dập thẳng. Tuy nhiên, tạo hạt ướt cũng có nhiều ưu điểm là cải thiện độ trơn chảy, chịu nén của khối bột, giúp đồng đều tác thành phần trong khối bột hơn, vì thế việc tạo hạt thích hợp cho các dược chất chịu nén kém. Các hạt sấy phải đạt được đến một hàm ẩm theo yêu cầu mới có thể đem dập viên, nếu hạt ẩm, viên không đạt yêu cầu về độ cứng, khi bảo quản dễ bị vi sinh vật nhiễm hoặc biến đổi do sự có mặt của nước. Tạo hạt khôTạo hạt khô cũng có quy trình tương tự tạo hạt ướt, chỉ khác về tá dược dính sử dụng là dạng bột khô nên không cần quá trình sấy. Tạo hạt khô thích hợp với dược chất kém bền với nhiệt và ẩm, giúp cải thiện độ trơn chảy và chịu nén của khối bột hơn so với phương pháp dập thẳng. |
