Vastarel MR được sản xuất bởi Les Laboratoires Servier Industrie, với thành phần chính trimetazidine dihydrochloride, là thuốc dùng cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.
Thuốc Vastarel MR được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Dùng cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.
Dược lực học
Bằng cách bảo toàn chuyển hoá năng lượng ở tế bào bị thiếu oxy hay thiếu máu cục bộ, trimetazidine phòng được giảm ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng bơm ion và kênh K/Na xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.
Trimetazidine ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme long - chain 3 ketoacyl - CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu. Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidine hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, nồng độ tối đa đạt được sau 5 giờ. Sau 24 giờ, nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn còn ở mức trên hay tương đương 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ. Trạng thái ổn định đạt được muộn nhất sau khoảng 60 giờ. Đặc tính dược động học của Vastarel MR không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Thế tích phân bố là 4,8l/kg. Thuốc gắn với protein huyết tương thấp, đo in vitro cho giá trị 16%.
Thải trừ
Trimetazidine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Vastarel MR trung bình 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người trên 65 tuổi. Thanh lọc hoàn phần của trimetazidine phần lớn qua thận mà trực tiếp liên quan đến độ thanh thải creatinine, ở mức độ ít hơn là thanh lọc qua gan, việc thanh lọc qua gan giảm theo tuổi.
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều dùng là 1 viên 35mg trimetazidine, 2 lần mỗi ngày, dùng cùng bữa ăn.
Lợi ích của việc dùng thuốc cần được đánh giá sau 3 tháng điều trị, nếu bệnh nhân không đáp ứng với điều trị thì nên dừng trimetazidine.
Bệnh nhân suy thận trung bình
Đối với bệnh nhân có mức độ suy thận trung bình [độ thanh thải creatinine 30 – 60ml/phút], liều dùng khuyến cáo là 1 viên 35mg/ngày, vào buổi sáng, dùng cùng bữa sáng.
Bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidine cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình [độ thanh thải creatinine 30 – 60ml/phút], liều dùng khuyến cáo là 1 viên 35mg/ngày, vào buổi sáng, dùng cùng bữa sáng. Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em
Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidine đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.
Nếu thấy hiệu quả của Vasarel MR quá mạnh hoặc quá yếu, phải thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Phải hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ ngay.
Làm gì khi quên 1 liều?
Tiếp tục chế độ điều trị thông thường. Không tăng liều dùng lên gấp đôi để quên liều.
-
Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
-
Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn.
-
Toàn thân: Suy nhược.
-
Tim: Đánh trống ngực, hồi hộp, ngoại tâm thu, tim đập nhanh.
-
Mạch: Tăng huyết áp động mạch, tụt huyết áp thế đứng, có thể dẫn đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.
-
Thần kinh: Triệu chứng parkinson [run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ], dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi dừng thuốc, rối loạn giấc ngủ.
-
Tiêu hoá: Táo bón.
-
Da: Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính [AGEP], phù mạch.
-
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
-
Gan: Viêm gan.
Khi sử dụng thuốc Vastarel MR, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn [ADR].
Thường gặp, ADR > 1/100
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Không xác định tần suất
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải liên quan tới việc dùng thuốc.
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Vastarel MR chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Quá mẫn đối với thành phần hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong công thức bào chế sản phẩm.
-
Bệnh nhân parkinson, có triệu chứng parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác.
-
Suy thận nặng [độ thanh thải creatinine